克林霉素最早出現(xiàn)在1966年,是由氯離子取代林可霉素分子中第七位的羥基首次合成而得到的,屬于林可霉素的衍生物。得到克林霉素后曾有人將兩藥進(jìn)行比較:克林霉素的抗菌活性較林可霉素增強(qiáng)了4-8倍,同時(shí)克林霉素能被胃腸道吸收更完全而且可以不受食物的影響,且不良反應(yīng)更少。
如今,在臨床克林霉素適用于革蘭氏陽(yáng)性菌和厭氧菌引起的呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、女性盆腔及生殖器感染、皮膚和軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、腹腔內(nèi)感染等治療。如果藥物濫用,很容易引起藥物的不良反應(yīng),你是否了解克林霉素的不良反應(yīng)?
1、肝功能異常
有些患者在應(yīng)用克林霉素后會(huì)出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高及黃疸,但無(wú)肝病毒指標(biāo)。多數(shù)為一過(guò)性,停藥后即可消失。早期資料常描述為“可能有肝損害”。近期資料表明:轉(zhuǎn)氨酶升高主要與肌肉注射時(shí)損傷局部肌肉,同時(shí)與克林霉素磷酸酯及其代謝產(chǎn)物干擾轉(zhuǎn)氨酶測(cè)定時(shí)的比色結(jié)果有關(guān),并非肝細(xì)胞損傷所致,但克林霉素主要在肝中代謝,因此嚴(yán)重肝功能不全時(shí)應(yīng)慎用。
2、消化道反應(yīng)
在使用克林霉素,患者需要注意用藥期間有沒(méi)有消化道反應(yīng)產(chǎn)生。其實(shí)克林霉素在肝臟中代謝,只有10%經(jīng)腎臟排泄,半衰期為2~4小時(shí)。如果是注射給藥,克林霉素的腸道抗菌活性可保持5天以上,因此在停藥后結(jié)腸內(nèi)細(xì)菌仍可受其抑制。
克林霉素引起的消化道反應(yīng)主要臨床表現(xiàn)是惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等消化道癥狀。約10~30%的患者可出現(xiàn)腹瀉,1~3%患者可發(fā)生偽膜性腸炎(難辨厭氧桿菌引起),腹瀉常出現(xiàn)于4~9天,與藥物直接刺激和/或腸道菌群紊亂相關(guān),而在老年及嚴(yán)重患者更為常見(jiàn)。臨床研究表明,注射給藥引起的偽膜性結(jié)腸炎為口服給藥的1/3-1/4。
為預(yù)防或避免消化道不良反應(yīng),在用藥期間禁用抗蠕動(dòng)止瀉藥如阿片類(lèi)和洛哌丁胺等,避免應(yīng)用吸附性止瀉藥如蒙脫石或含白陶土止瀉藥等,以免引起腹瀉或?qū)е赂篂a延長(zhǎng)和加重。
3、皮膚損害
主要表現(xiàn)為多行性紅斑、皮疹、皮炎、膿皰、口唇破潰、眼瞼充血、瘙癢、過(guò)敏性紫癜等皮膚損害,這是克林霉素臨床常見(jiàn)的血管變態(tài)反應(yīng)性疾病,因機(jī)體對(duì)某些致敏物質(zhì)發(fā)生變態(tài)反應(yīng),導(dǎo)致小動(dòng)、靜脈及毛細(xì)血管的通透性和脆性增加,發(fā)生血液滲出,產(chǎn)生皮膚、粘膜及某些器官出血,可同時(shí)伴有血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹等其他過(guò)敏癥狀。
4、局部反應(yīng)
肌肉注射后,在注射部位偶可出現(xiàn)輕微疼痛。長(zhǎng)期靜脈滴注可能會(huì)引起血栓性靜脈炎??肆置顾亓姿狨レo滴可引起靜脈炎,肌注局部可出現(xiàn)疼痛、硬結(jié)及無(wú)菌性膿腫。其它不良反應(yīng)尚有皮疹、皮膚瘙癢,偶出現(xiàn)剝脫性皮炎;可出現(xiàn)肝、腎功能異常,一過(guò)性中性粒細(xì)胞減少等。