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常見降壓藥物的禁忌證,這些你需要了解

發(fā)布日期:2020-09-24   來源:合理用藥百科、醫(yī)學(xué)界   瀏覽次數(shù):0
核心提示:導(dǎo)讀:關(guān)于降價藥的禁忌癥都在這,趕快收好!一號人物:ACEI(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑)代表:依那普利、卡托普利、苯那普利、賴
 導(dǎo)讀:關(guān)于降價藥的禁忌癥都在這,趕快收好!

一號人物:ACEI(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑)

 

代表:依那普利、卡托普利、苯那普利、賴諾普利等

 

ACEI是通過競爭性抑制ACE(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶)發(fā)揮降壓作用的一類藥物。自20世紀(jì)80年代上市以來,大量循證醫(yī)學(xué)證據(jù)顯示,該類藥物對于高血壓患者具有良好的靶器官保護(hù)和心血管終點事件預(yù)防作用,ACEI以其顯著的降壓作用及廣泛的應(yīng)用范圍成為高血壓治療的基石之一。

 

雖然ACEI具有良好的耐受性,但仍可能出現(xiàn)罕見且危險的不良反應(yīng),其禁忌證如下:

 

(1)絕對禁忌證:

 

①妊娠:ACEI可影響胚胎發(fā)育,育齡女性使用ACEI時應(yīng)采取避孕措施;計劃妊娠的女性應(yīng)避免使用ACEI;

 

②血管神經(jīng)性水腫:可引起喉頭水腫,呼吸驟停等嚴(yán)重不良反應(yīng),危險性大;臨床一旦懷疑血管神經(jīng)性水腫,患者應(yīng)終身避免使用ACEI;

 

③雙側(cè)腎動脈狹窄:可因急性腎缺血腎小球灌注壓不足引起急性腎損傷;

 

④高鉀血癥(>6.0mmol/L):ACEI抑制醛固酮的分泌導(dǎo)致血鉀濃度的升高,較常見于慢性心力衰竭、腎功能不全以及補充鉀鹽或聯(lián)用保鉀利尿劑的患者。

 

(2)相對禁忌證:

 

①血肌酐水平顯著升高(>265μmol/L);

 

②高鉀血癥(>5.5mmol/L);

 

③有癥狀的低血壓(<90mmHg),多見于心力衰竭,血容量不足等RAAS激活的患者;

 

④有妊娠可能的女性;

 

⑤左室流出道梗阻的患者。

 

臨床用藥注意事項

 

(1)盡量選擇長效制劑以平穩(wěn)降壓,同時避免使用影響降壓效果的藥物,如大部分非甾體抗炎藥(其中阿司匹林劑量≥300mg時)、激素等;

 

(2)應(yīng)用ACEI治療前應(yīng)檢測血鉀、血肌酐以及估算腎小球濾過率(eGFR),給藥由小劑量開始,在患者可耐受的前提下,逐漸上調(diào)至標(biāo)準(zhǔn)劑量;治療2~4周后應(yīng)評價療效并復(fù)查血鉀、血肌酐與eGFR,若發(fā)現(xiàn)血鉀升高(>5.5mmol/L)、eGFR降低>30%或血肌酐增高>30%以上,應(yīng)減小藥物劑量并繼續(xù)監(jiān)測,必要時停藥;

 

(3)出現(xiàn)干咳、低血壓等不良反應(yīng)時應(yīng)積極處理,避免引起患者治療依從性的下降;

 

(4)若單藥治療血壓控制不佳時,則應(yīng)考慮加量或采用聯(lián)合治療方案,禁止ACEI與ARB聯(lián)合使用。

 

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二號人物:ARB(血管緊張素受體阻滯劑)

 

代表:氯沙坦、纈沙坦、坎地沙坦等

 

ARB是繼ACEI后對高血壓及心血管疾病等具有良好作用的降壓藥物。ARB與ACEI相比同樣具有良好的降壓效果,且無ACEI的干咳、血管緊張性水腫等不良反應(yīng),患者治療依從性更高,已成為一線降壓藥物,在臨床得到了廣泛應(yīng)用。

 

ARB除降壓外,還具有心血管、腎臟保護(hù)及改善糖代謝的作用,優(yōu)先選用的人群包括高血壓合并左室肥厚、心功能不全、房顫、冠心病、糖尿病腎病、微量白蛋白尿或蛋白尿、代謝綜合征及不能耐受ACEI的患者,在臨床中也應(yīng)注意其不良反應(yīng)及禁忌證。

 

禁忌證:

 

(1)ARB可致畸,禁止用于妊娠高血壓患者;

 

(2)ARB擴(kuò)張腎小球出球小動脈,導(dǎo)致腎小球濾過率(GFR)下降,肌酐水平升高,血鉀升高,因此高血鉀或雙側(cè)腎動脈狹窄患者禁用ARB。

 

注意事項:

 

(1)因ARB擴(kuò)張腎小球出球小動脈>擴(kuò)張腎小球入球小動脈,腎小球濾過壓下降,腎功能減退、GFR下降、血肌酐和血鉀水平升高。因此,對慢性腎臟?。╟hronickidneydisease,CKD)4期或5期患者,ARB初始劑量減半并嚴(yán)密監(jiān)測血鉀、血肌酐水平及GFR的變化;血肌酐水平≥3mg/dl者,慎用ARB;

 

(2)單側(cè)腎動脈狹窄患者使用ARB應(yīng)注意患側(cè)及健側(cè)腎功能變化;

 

(3)急性冠狀動脈綜合征或心力衰竭患者,先從小劑量ARB起始(約常規(guī)劑量的1/2),避免首過低血壓反應(yīng),逐漸增加劑量至患者能夠耐受的靶劑量;

 

(4)對有高鉀血癥和腎損傷的患者,避免使用ARB+ACEI,尤其是ARB+ACEI+鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑;

 

(5)ARB致咳嗽的發(fā)生率遠(yuǎn)低于ACEI,但仍有極少數(shù)患者出現(xiàn)咳嗽。

 

三號人物:CCB(鈣通道阻滯劑)

 

代表:維拉帕米、硝苯地平、地爾硫卓等

 

CCB可作為一線降壓藥物用于各年齡段、各種類型的高血壓患者,療效的個體差異較小,但由于其藥理作用,也具有相應(yīng)的禁忌證、不良反應(yīng)和注意事項,現(xiàn)總結(jié)如下:

 

禁忌證:

 

(1)二氫吡啶類CCB:明確的血管擴(kuò)張作用,短中效的CCB在降壓的同時會出現(xiàn)反射性心率加快,相對禁用于高血壓合并快速性心律失?;颊?;

 

(2)非二氫吡啶類CCB:由于非二氫吡啶類CCB的心臟親和性及其對心肌、竇房結(jié)功能、房室傳導(dǎo)的負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用,維拉帕米與地爾硫卓禁用于二至三度房室傳導(dǎo)阻滯患者,并相對禁用于心力衰竭患者。

 

注意事項:

 

(1)由于CCB擴(kuò)張血管降壓,必然出現(xiàn)反射性交感激活、心率加快、血流動力學(xué)波動并抵抗其降壓作用,故應(yīng)盡量使用長效制劑,其降壓平穩(wěn)持久有效,不良反應(yīng)小,患者耐受性好、依從性高;

 

(2)硝苯地平、維拉帕米與地爾硫卓均有明顯的負(fù)性肌力作用,應(yīng)避免用于左室收縮功能不全的高血壓患者;

 

(3)非二氫吡啶類CCB有明顯的負(fù)性傳導(dǎo)作用,存在心臟房室傳導(dǎo)功能障礙或病態(tài)竇房結(jié)綜合征的高血壓患者應(yīng)慎用維拉帕米、地爾硫卓。同時非二氫吡啶類CCB與β受體阻滯劑聯(lián)用可誘發(fā)或加重緩慢性心律失常和心功能不全。

 

四號人物:利尿劑

 

代表:氯噻嗪、螺內(nèi)酯、呋塞米等

 

利尿劑用于降壓治療已逾半個世紀(jì)。多項臨床研究證實,此類藥物降壓效果好、價格低廉,且可顯著降低心血管事件的發(fā)生率和總死亡率。因此,國內(nèi)外相關(guān)指南均充分肯定了利尿劑在降壓治療中的地位,并將其作為難治性高血壓的基礎(chǔ)用藥。

 

目前,臨床上應(yīng)用最多的是噻嗪類利尿劑,以此為基礎(chǔ)組成的固定復(fù)方制劑有助于提高降壓療效、減少不良反應(yīng)、改善患者的依從性,因此受到越來越多的關(guān)注。

 

禁忌證:

 

痛風(fēng)患者禁用噻嗪類利尿劑;

 

高血鉀與腎衰竭患者禁用醛固酮受體拮抗劑。

 

此外,長期大劑量應(yīng)用利尿劑單藥治療時還需注意:

 

電解質(zhì)紊亂、糖代謝異常、高尿酸血癥、體位性低血壓等不良反發(fā)生的可能性。

 

臨床用藥注意事項:

 

1、利尿劑較少單獨使用,常作為聯(lián)合用藥的基本藥物用于臨床。研究表明,聯(lián)合應(yīng)用小劑量利尿劑與其他降壓藥物(如ACEI、ARB或CCB)較足量單藥治療降壓效果更明顯,且不良反應(yīng)少、臨床獲益更多;

 

2、利尿劑單藥大劑量長期應(yīng)用時不良反應(yīng)(特別是電解質(zhì)紊亂與血糖、血脂、嘌呤代謝紊亂)的發(fā)生率較高,故單藥治療推薦使用中小劑量。小劑量利尿劑與ACEI/ARB或CCB聯(lián)用可改善降壓效果并降低不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險;

 

3、利尿劑能夠加強(qiáng)其他抗高血壓藥物的降壓療效,這種強(qiáng)化作用依賴于利尿劑減少體液容量以及預(yù)防其他降壓藥物應(yīng)用后液體潴留作用;

 

4、利尿劑與β受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用可能增加糖尿病易感人群的新發(fā)糖尿病風(fēng)險,因此應(yīng)盡量避免該兩種藥物的聯(lián)合使用;

 

5、如兩種藥物聯(lián)用時血壓仍不達(dá)標(biāo),則需換用另外兩種藥物或聯(lián)用3種藥物,此時推薦選用有效劑量的ACEI或ARB、CCB及利尿劑聯(lián)用。

 

此外,嚴(yán)重腎功能不全,特別是終末期腎病患者,應(yīng)用噻嗪類利尿劑治療時降壓效果差,此時可選用呋塞米等袢利尿劑。

 

五號人物:β受體阻滯劑

 

代表:普萘洛爾、美托洛爾、卡維地洛等

 

β受體阻滯劑自20世紀(jì)60年代被用于降壓治療以來,1984年首次被JNC3推薦為起始降壓藥物,之后被眾多國家高血壓指南推薦為首選降壓藥物,廣泛用于高血壓治療。

 

禁忌證:

 

支氣管哮喘、二度及以上房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動過緩的患者。

 

不適宜首選β受體阻滯劑的人群包括老年人、肥胖者、糖代謝異常者、卒中、間歇跛行、嚴(yán)重慢性阻塞性肺疾病患者。

 

臨床用藥注意事項:

 

(1)對于伴心力衰竭患者,β受體阻滯劑均應(yīng)由極小劑量起始,如比索洛爾1.25mg,每日1次、美托洛爾緩釋片12.5mg,每日1次、美托洛爾平片6.25mg,每日2~3次、卡維地洛3.125mg,每日2次。

 

如患者可以耐受,每隔2~4周劑量加倍,直至達(dá)到心力衰竭治療所需的目標(biāo)劑量或最大耐受劑量。臨床試驗的最大日劑量:比索洛爾10mg,美托洛爾緩釋片200mg,美托洛爾平片150mg,卡維地洛50mg,但需依據(jù)患者的耐受狀況而定,目標(biāo)劑量的確定一般以心率為準(zhǔn);

 

(2)β受體阻滯劑對高血壓患者卒中事件的影響尚存爭議,不同的β受體阻滯劑對中心動脈壓的影響不同:β1高選擇性阻滯劑以及有血管舒張功能的β受體阻滯劑甚至可以降低中心動脈壓。

 

高β1選擇性的β受體阻滯劑,如比索洛爾和美托洛爾或兼有血管舒張作用的β受體阻滯劑如卡維地洛、阿羅洛爾或奈必洛爾可作為優(yōu)先推薦使用,不建議老年高血壓及卒中患者首選β受體阻滯劑降壓;

 

(3)使用常規(guī)劑量β受體阻滯劑血壓未達(dá)標(biāo)、心率仍≥75次/分的單純高血壓患者可加大β受體阻滯劑的使用劑量,有利于血壓和心率的雙達(dá)標(biāo);

 

(4)對不適宜人群、但臨床存在交感激活及心率≥75次/分(合并嚴(yán)重肥胖的代謝綜合征或糖尿?。┑母哐獕夯颊?,需評估后使用β受體阻滯劑,并監(jiān)測血糖、血脂水平的變化,建議使用美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾或奈必洛爾;

 

(5)使用β受體阻滯劑時應(yīng)監(jiān)測血糖、血脂水平,定期評估血壓和心率,有效進(jìn)行血壓以及心率的管理,最大限度地保證患者使用的依從性和安全性。

 

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六號人物:α受體阻滯劑

 

代表:酚妥拉明、哌唑嗪等

 

α受體阻滯劑可以選擇性地與α受體結(jié)合,并不激動或減弱激動腎上腺素受體,產(chǎn)生抗腎上腺素作用。在抗高血壓藥物中,受體阻滯劑已經(jīng)用于臨床多年。目前臨床常用的主要是作用于外周的α受體阻滯劑,包括特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等。

 

禁忌證:

 

(1)α受體阻滯劑靜脈注射過快可引起心動過速、心律失常,誘發(fā)或加劇心絞痛,所以冠心病患者慎用;

 

(2)應(yīng)用α受體阻滯劑,常見體位性低血壓、心悸、鼻塞等癥狀,也可有惡心、嘔吐癥狀,少數(shù)患者出現(xiàn)嗜睡、乏力等中樞抑制癥狀,故體位性低血壓患者禁用,胃炎、潰瘍病、腎功能不全及心力衰竭患者慎用。

 

臨床應(yīng)用注意事項:

 

(1)α受體阻滯劑一般不作為高血壓的一線降壓藥物,對于利尿劑、CCB、ACEI、ARB等足量應(yīng)用后,仍不能滿意控制血壓的患者,可考慮聯(lián)合應(yīng)用α受體阻滯劑;

 

(2)由于α受體阻滯劑常見惡心、嘔吐、腹痛等胃腸道癥狀,所以高血壓合并胃炎、潰瘍病患者慎用;

 

(3)α受體阻滯劑在應(yīng)用過程中可能出現(xiàn)體位性低血壓,患者初始用藥時最好于睡前服用;服藥過程中需監(jiān)測立位血壓,預(yù)防體位性低血壓的發(fā)生。

 

單藥應(yīng)用與聯(lián)合治療方案推薦

 

1、如患者血壓不能很好控制,α受體阻滯劑可與β受體阻滯劑、ACEI、ARB、CCB、利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,但一般不作為首選,常在一線降壓藥物聯(lián)合應(yīng)用后血壓仍然不達(dá)標(biāo)時聯(lián)合應(yīng)用;

 

2、與β受體阻滯劑聯(lián)合用于嗜鉻細(xì)胞瘤患者的降壓治療時,應(yīng)注意用藥順序:首先應(yīng)用α受體阻滯劑,后應(yīng)用β受體阻滯劑;停藥順序為先停用β受體阻滯劑,后停用α受體阻滯劑;

 

3、懷疑原發(fā)性醛固酮增多癥的患者行腎素檢查前需停用利尿劑4周,停用β受體阻滯劑、ACEI、ARB、CCB2周,停藥期間的替代降壓藥物可選擇特拉唑嗪、維拉帕米緩釋片。

 
 
 
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