當前位置: 首頁 » 資訊 » 行業(yè)動態(tài) » 正文

CFI-402257研究進展

發(fā)布日期：2017-10-27   瀏覽次數(shù)：2
核心提示：a href=https://www.medchemexpress.com/CFI-402257.htmlCFI-402257/a產(chǎn)品描述：CFI-402257 is a highly selective and orally b
CFI-402257產(chǎn)品描述：CFI-402257 is a highly selective and orally bioavailable TTK and Mps1 inhibitor with Kis of 0.1 and 0.09 nM, respectively.

IC50 & Target: Ki: 0.1 nM (TTK)[1], 0.09 nM (Mps1)[2]; EC50: 6.5 nM (Mps1)[2]



In Vitro: CFI-402257 is highly selective to TTK. CFI-402257 is tested against a panel of human kinases at 1 μM and inhibits none of the 262 kinases tested. CFI-402257 is a potent inhibitor of cell growth[1]. CFI-402257 shows strong antineoplastic activity on a broad panel of human cancer-derived cell lines, and causes effects consistent with depletion or inhibition of Mps1. CFI-402257 inhibits Mps1 with an IC50 value of 1.2 nM, and is ATP competitive with a Ki value of 0.09 nM. CFI-402257 inhibits autophosphorylation of Mps1 at threonine 12/serine 15 with an EC50 value of 6.5 nM in cells exogenously expressing human Mps1. CFI-402257 exerts potent growth inhibitor




公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理，營銷網(wǎng)點遍及全球20多個國家地區(qū)。MCE經(jīng)過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商， 產(chǎn)品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現(xiàn)貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務。


MCE 對每批產(chǎn)品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產(chǎn)品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、專利；


MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求；


數(shù)千種產(chǎn)品在上海有充足備貨，24-48小時內(nèi)送達客戶；


大量產(chǎn)品提供免費試用裝；

已為全球多個知名企業(yè)、院校構建各種定制型化合物庫。

產(chǎn)品鏈接：www.medchemexpress.cn/cfi-402257.html


src="http://img.dxycdn.com/trademd/upload/userfiles/image/2014/08/A1408605159png_small.jpg"

alt="">
 
 
 
?