馬來(lái)酸阿法替尼 CAS：850140-73-7

 

（Afatinib，商品名 Gilotrif/Tovok），

 

化學(xué)名 N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺二馬來(lái)酸鹽，

 

分子式為 C32H33ClFN5O11，

 

分子量為 718.1。

 

馬來(lái)酸阿法替尼是由德國(guó)勃林格殷格翰公司（Boehringer Ingelheim）研制開發(fā)并生產(chǎn)的口服分子靶向藥物，是一種對(duì) EGFR 和 HER2 具有強(qiáng)效、不可逆的雙重抑制作用的 TKIs，2013 年 7 月獲美國(guó) FDA 核準(zhǔn)上市，適用于 EGFR 外顯子19 缺失突變或外顯子 21（L858R）替代突變的轉(zhuǎn)移性 NSCLC 的一線治療，也是治療 EGFR-TKIs 耐藥的二、三線靶點(diǎn)藥物。表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）和人表皮生長(zhǎng)因子受體2（HER2）酪氨酸激酶的強(qiáng)效、不可逆的雙重抑制劑

 

馬來(lái)酸阿法替尼片是Boehringer Ingelheim International GmbH（勃林格殷格翰國(guó)際有限公司）研發(fā)的一種不可逆小分子EGFR TKI，用于既往未接受過(guò)EGFR TKI治療的具有EGFR基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌和含鉑化療期間或化療后疾病進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性鱗狀組織學(xué)類型的非小細(xì)胞肺癌。