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公司基本資料信息
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E7080(樂伐替尼)
中文名稱:4-[3-氯-4-(環(huán)丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺
中文別名:樂伐替尼
英文名稱:lenvatinib
英文別名:E7080,E 7080; Lenvatinib (E7080); 4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide; Lenvatinib;
CAS號(hào):417716-92-8
分子式:C21H19ClN4O4
分子量:426.85300
精確質(zhì)量:426.10900 PSA:115.57000 LogP:5.23610
密度:1.469g/cm3
沸點(diǎn):627.242ºC at 760 mmHg
閃點(diǎn):333.144ºC
折射率:1.697
含量:99.5%
用途:肝癌抗癌藥(只做科學(xué)研究用)
E7080 (Lenvatinib)是一種多靶點(diǎn)抑制劑,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)***有效,IC50為4 nM/5.2,對(duì)VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β選擇性高10倍左右。
體外研究:E7080有效抑制血管生成,也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號(hào)通路。根據(jù)體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實(shí)驗(yàn), E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 時(shí),IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。 除了這些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶,作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ時(shí),IC50分別為46, 51和 100 nM。[1] E7080 分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分別為0.83 nM和0.36 nM。最新研究顯示用 1 μM 和10 μM E7080 處理,通過抑制FGFR和PDGFR信號(hào)通路,而明顯抑制細(xì)胞遷移和入侵。