TGR5 Receptor Agonist

 

IC50 value: 6.8 (pEC50, U2-OS cell assay); 7.5(pEC50, melanophore cell) [1]

 

Target: TGR5

 

TGR5 Receptor Agonist was profiled against more than 100 in-house and external 7TM, ion channel, enzyme, transporter, and nuclear hormone receptor selectivity assays, including FXR, another bile acid receptor, and showed significant response only in secretion of the pro-inflammatory cytokine TNFalpha (pIC50 = 6.8) in human primary monocytes following stimulation with LPS (lipopolysaccharide).

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