Talnetant (hydrochloride)

 

IC50 Value: 1.4 nM (hNK-3-CHO binding Ki) [1]

 

Target: NK3  receptor

 

in vitro: In vitro studies demonstrated that 53 is a potent functional antagonist of the hNK-3 receptor (reversal of senktide-induced contractions in rabbit isolated iris sphincter muscles and reversal of NKB-induced Ca2+ mobilization in CHO cells stably expressing the hNK-3 receptor), while in vivo this compound showed oral and intravenous activity in NK-3 receptor-driven models (senktide-induced behavioral responses in mice and senktide-induced miosis in rabbits) [1].

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