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Febuxostat研究進(jìn)展

發(fā)布日期:2017-11-02   瀏覽次數(shù):0
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Febuxostat產(chǎn)品描述:Febuxostat(TEI 6720;TMX 67 ) is selective xanthine oxidase inhibitor with Ki of 0.6 nM.IC50 value: 0.6 nM (Ki) [1]Target: xanthine oxidasein vitro: Febuxostat displays potent mixed-type inhibition of the activity of purified bovine milk xanthine oxidase, with Ki and Ki' values of 0.6 nM and 3.1 nM respectively, indicating inhibition of both the oxidized and reduced forms of xanthine oxidase [1]. in vivo: Febuxostat (5–6 mg/kg/day) combined with fructose significantly lowers blood pressure, UA, triglycerides, and insulin in rats compared with fructose alone. Febuxostat (5–6 mg/kg/day) combined with fructose also reduces glomerular pressure, renal vasoconstriction, and afferent arteriolar area in rats compared with fructose alone [2]. Febuxostat prevents hyperuricemia in 5/6 nephrectomy (5/6 Nx)+oxonic acid (OA)+Febuxostat(Fx) rats and ameliorates proteinuria, preserves renal function and prevents glomerular hypertension in both 5/6 nephrectomy (5/6 Nx)+vehicle (V)+Febuxostat(Fx


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