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CH5424802研究進展

發(fā)布日期：2017-11-01   瀏覽次數(shù)：1
核心提示：a href=https://www.medchemexpress.com/CH5424802.htmlCH5424802/a產(chǎn)品描述：CH5424802 is a potent, selective, and orally av
CH5424802產(chǎn)品描述：CH5424802 is a potent, selective, and orally available ALK inhibitor with IC50 of 1.9 nM, the dissociation constant (KD) value for ALK in an ATP-competitive manner is 2.4 nM using a competition-binding assay. IC50 & Target: IC50: 1.9 nM(ALK), 1 nM (ALKF1174L), 3.5 nM (ALKR1275Q)[1]
Kd: 2.4 nM (ALK)[1]In Vitro: CH5424802 prevents autophosphorylation of ALK in NCI-H2228 NSCLC cells expressing EML4-ALK, and CH5424802 also results in substantial suppression of phosphorylation of STAT3 and AKT, but not of ERK1/2[1]. CH5424802 shows high kinase selectivity and strong anti-proliferative activity against KARPAS-299 with an IC50 value of 3 nM[2]. In Vivo: In the NCI-H2228 model, once-daily oral administration of CH5424802 results in dose-dependent tumor growth inhibition (ED50=0.46 mg/kg) and tumor regression. Treatment of 20


公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設(shè)有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理，營銷網(wǎng)點遍及全球20多個國家地區(qū)。MCE經(jīng)過多年努力已成為全球生物活性小分子領(lǐng)域的一流供應(yīng)商， 產(chǎn)品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、抗感染、表觀遺傳學(xué)等20個熱門研究領(lǐng)域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現(xiàn)貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務(wù)。
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