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AZ6102研究進(jìn)展

發(fā)布日期：2017-11-01   瀏覽次數(shù)：0
核心提示：a href=https://www.medchemexpress.com/AZ6102.htmlAZ6102/a產(chǎn)品描述：AZ6102 is a potent TNKS1/2 inhibitor (IC50=3/1 nM) th
AZ6102產(chǎn)品描述：AZ6102 is a potent TNKS1/2 inhibitor (IC50=3/1 nM) that has 100-fold selectivity against other PARP family enzymes (IC50: 0.5-3 μM) and shows 5 nM Wnt pathway inhibition in DLD-1 cells. IC50 value: 3 nM (TNKS1), 1 nM (TNKS2) [1]Target: TNKS1 in vitro: AZ6102 is profiled against a panel of PARP family enzymes and shows excellent potency as a dual TNKS1 and TNKS2 inhibitor with good selectivity against PARPs 1, 2, and 6 (IC50=3 nM, 1 nM, 2μM, 0.5μM, and ＞3μM for TNKS1, TNKS2, PARP1, PARP2, and PARP6, respectively)[1]. in vivo:  Dosed at 25 mg/kg IV to nude mice, AZ6102 has a clearance (CL) of 24 mL/min·kg and a half-life of 4 h. The bioavailability of AZ6102 in mouse and rat is only moderate at 12% and 18%, respectively[1].


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產(chǎn)品鏈接：www.medchemexpress.cn/az6102.html
 
 
 
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