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Vps34-PIK-III研究進展

發(fā)布日期：2017-11-01   瀏覽次數：0
核心提示：a href=https://www.medchemexpress.com/Vps34-PIK-III.htmlVps34-PIK-III/a產品描述：Vps34-PIK-III is a potent and selective
Vps34-PIK-III產品描述：Vps34-PIK-III is a potent and selective inhibitor of VPS34 with an IC50 of 18 nM.IC50 & Target: IC50: 18 nM (VPS34)[1], 3.96 μM (PI3Kα), 1.2 μM (PI3Kδ), 3.04 μM (PI3Kγ)[2]In Vitro: PIK-III is a selective inhibitor of VPS34 that binds a unique hydrophobic pocket not present in related kinases such as PI3Kα. PIK-III is at least 100-fold-selective for VPS34 over related lipid kinases such as PI3K and the protein kinase mTOR. PIK-III acutely inhibits autophagy and de novo lipidation of LC3, and leads to the stabilization of autophagy substrates. In H4 cells expressing the mCherry-GFP-LC3 reporter PIK-III inhibits the formation of mCherry-positive autolysosomes and increases the cytosolic signal of LC3 under basal conditions and when autophagy is induced with the mTOR inhibitor AZD8055. PIK-III prevents the turnover of GFP-tagged p62 under basal conditions and when autophagy is activated. PIK-III treatment leadsto an increa


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